卡马西平
 更新时间:2024-04-26 08:09:54

基本解释

  卡马西平(Carbamazepine)

  作用和细节

  适应症

  精运动性癫痫发作(单独使用,或与primidone或phenytoin一起使用)

  癫痫大发作(与phenytoin并用)

  混合型的癫痫发作

  缓解与三叉神经痛有关的疼痛

  躁症和躁狂忧郁症的预防

  酒精禁戒综合症

  肾原性糖尿病崩症

  糖尿病性神经病变之疼痛

  癫痫性格及附随癫痫之精神障碍

  尿崩症

  药动力学

  口服吸收缓慢,但是完全血浆尖峰浓度在2~6小时出现,在体内广泛分布,与蛋白质有高度的结合,血清半衰期约15~30小时,它在肝脏中代谢(其过氧化物的代谢物具有抗惊厥的活性),以好几种代谢物和某部份未改变的药物经由肾脏排出体外。

  交互作用

  通常并不推荐同时使用carbamazepine与MAO抑制剂或参环类抗抑郁剂,因为毒性会增加。

  Carbamazepine具有很高的蛋白结合率,因此,它会将其他蛋白结合的药物(如salicylates,口服降血糖药,抗凝血剂,抗发炎剂)从蛋白结合的位置取代出来,而加强它们的药效。

  Clarithromycin, Erythromycin, Troleandomycin会抑制carbamazepine的肝脏代谢,而增强其药理与毒性作用。处理:避免。

  Terfenadine会提升Carbamazepine的血中浓度和不良反应。处理:监测。

  药理作用

  增加潜伏期,减少反应性,抑制放电后与皮质和边缘功能有关的多突触途径

  可降低强直后药力相乘的作用,此外,它还具有抗胆碱激性,抗抑郁和肌肉松弛的作用(干扰经肌肉的传递作用)

  可以预防大部份特发性三叉神经痛患者的阵发性疼痛

  在酒精脱瘾综合症方面,可提高已被降低的惊厥阈值,因而减少病症突发的危险性

  它并可迅速地改善精神性与自主神经性神经不安的症状

  在尿崩症方面,本品可以迅速减低尿量,解除干渴感

  注意事项

  罹患肾、肝或心脏疾病、高血压、青光眼的患者,以及老人、孕妇或授乳的病人等使用宜小心

  停药要慢慢的调整剂量,若突然的改变,可能会导致或癫痫的连续状态(status epilepticus)

  Tegretol须在监测下小心使用。服用本品不宜开车或从事危险性工作

  有严重心血管方面的疾病,或者肝肾功能异常及老年人,使用Tegretol须注意调整剂量

  骨髓抑制的病历,和严重的高血压、对Carbamazepine过敏者,心脏房室阻断的病人,不可服用

  常见副作用

  严重、有时致命的皮肤反应,包括中毒性表皮坏死松解症和史蒂文斯-约翰逊综合征(Stevens-Johnson syndrome)在卡马西平治疗中报告。研究发现此反应的风险和HLA-B基因的继承变种HLA-B*1502的存在有关联。[1]

  食欲减退

  口干

  干呕

  腹泻或便秘

  头痛

  晕眩

  嗜睡

  运动失调

  视觉调节作用异常

  复视

  老年人偶而发生的精神上混乱及激动

  尤其在治疗初期、通常经过7~14天或暂时降低剂量,这些副作用就会自然消失,其他因本品的抗利尿作用导致的低血钠症,有时无伴随呕吐、头痛、精神混乱,则较少发生,白血球减少症、血小板减少症、颗粒性白血球缺乏症、再生不良性贫血、血栓性栓塞、心脏传导异常、肝炎、蛋白尿、淋巴结肿胀等也曾过报告。

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