基本解释

　　夸西泮

　　英文名称：

　　Quazepam(Selepam)

　　性状：

　　白色结晶，熔点138-139℃。

　　作用与作用机制：

　　具有苯二氮卓类典型的抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用。动物试验表明，对小鼠戊四唑引起的癫痫发作的作用与氟西泮相似，而对抑制异烟?引起的癫痫发作作用更强。本品可减少Ⅰ期睡眠的潜伏期的百分率，减少觉醒次数和觉醒总时间，延长有效睡眠时间。Ⅱ间睡眠的百分率也增加，但快动眼(REM)百分率和慢波睡眠(Ⅲ和Ⅳ期)减少。本品具有类似硝西泮的催眠作用，但消除较慢，在第一夜或几夜停药期间催眠作用仍持续存在，不发生反跳失眠现象。

　　药动学：

　　口服吸收快，2.5h血药浓度可达峰值。消除半衰期为20-40h，本品可分布于全身组织，并可透过胎盘屏障及分泌至乳汁。血浆蛋白结合率达95%以上。在体内代谢为2-氧夸西泮(OQ)，进一步转化为N-脱烷基-2-氧夸西泮(DOQ)，二者均具有药理活性。OQ在血浆中出现迅速，其吸收与夸西泮相似。代谢物在尿和粪便中排泄慢，并可分泌至乳汁中。

　　注意事项：

　　通常有很好的耐受性，大剂量时副作用增加，主要为次日醒后的延续效应。偶见兴奋过度、健忘等。极少引起运动失调。停药後无反跳现象。对本品的精神运动性活动和认识行为的影响尚未充分认识，应予以注意。

　　临床应用：

　　适用于各种失眠症的治疗。

　　用法计量：

　　口服：成人，15mg，睡前服，年老体弱者减半。

　　制剂：

　　片剂：15mg。