基本解释

　　中文名称：恩替卡韦

　　拼音：en ti ka wei

　　英文名：Entecavir

　　作用类别：抗生素抗病毒药

　　分子式：C12H15N5O3

　　分子量：277.28

　　性状：白色或类白色结晶性粉末

　　制剂规格：片剂：0.5mg;口服溶液。

　　药理作用：本药为鸟嘌呤核苷类似物，在体内经磷酸化后转化为具有活性的三磷酸盐形式，可抑制乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶和逆转录酶。主要通过抑制HBV-DNA多聚酶的启动、抑制前基因组信使RNA的负链逆转录、抑制HBV-DNA正链的合成，从而抑制HBV复制。本药的作用机制与其他核苷类似物基本相同(除抑制HBV-DNA多聚酶的启动外)。

　　药动学：本药口服吸收后，达峰时间为0.5～1.5h，口服0.5mg、1mg后，血药峰浓度分别为42ng/ml和8.2ng/ml。单剂口服的曲线下面积为27.9(ng·h)/ml。食物可减少本药的吸收。片剂(相对于口服溶液)的生物利用度为100%。药物吸收后广泛分布于各组织。血浆蛋白结合率约13%。62%～73%以原形经肾排泄，半衰期β相约128～149h。

　　适应证：治疗病毒复制活跃、丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性乙型肝炎。

　　禁忌证：对本药过敏者。

　　注意事项：1.慎用：(1)接受肝移植者。(2)脂肪性肝肿大者。(3)肾功能损害者(肌酐清除率<50ml/min)。(4)乳酸性酸中毒者。2.药物对儿童的影响：16岁以下患儿用药的安全性和有效性尚未建立。3.药物对妊娠的影响：孕妇用药应权衡利弊。国外资料动物研究显示，本药有致畸性或胚胎毒性，但尚无妇女的对照研究。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。4.药物对哺乳的影响：动物(大鼠)试验，本药可泌入乳汁，但缺乏人类的安全性资料，不推荐哺乳妇女使用。5.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)用药期间及停止治疗后的几个月内，应严密监测肝功能(可能出现严重的乙型肝炎急性加重)。(2)对曾用过或正在使用可影响肾功能的免疫抑制药(如环孢素或他克莫司)的肝移植患者，治疗前和治疗期间均应监测肾功能。6.本药不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性，故用药同时仍需采取适当防护措施干预疾病传播。7.给予本药的最佳时间与长期治疗结果(如肝硬化、肝癌)的关系目前尚不明确。8.目前尚无本药过量的报道。健康人群单次口服40mg或多次给药(一日20mg，连续14日)后，未观察到不良发生增多。如发生药物过量，须监测患者毒性指标，必要时给予支持治疗。

　　不良反应：1.中枢神经系统：可见头痛(2%～4%)，头晕、嗜睡、失眠的发生率小于1%。2.代谢/内分泌系统：(1)可见高血糖症、空腹血糖升高、糖尿、脂酶及淀粉酶升高。(2)单用核苷类药或与其他抗逆转录病毒药联用时，有乳酸性酸中毒(包括死亡病例)的报道。3.血液：可见白蛋白、血小板降低。4胃肠道：(1)恶心、呕吐、消化不良、腹泻的发生率小于1%。ALT、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。此外，常见的不良反应包括轻至中度腹痛、腹部不适、肝区不适等。(2)单用核苷类药或与其他抗逆转录病毒药联用时，有重度脂肪性肝肿大(包括死亡病例)的报道。5.泌尿生殖系统：可见血尿、血肌酸酐升高。6.肌肉骨骼系统：常见肌痛(多为轻至中度)。7.皮肤：常见风疹(多为轻至中度)。8.其他：可见疲劳(1%～3%)。

　　用法用量：成人常规剂量：口服给药慢性乙型肝炎，一次0.5mg，一日1次，餐前或餐后至少2h空腹服用。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现耐药突变者，一次1mg，一日1次。肝功能不全时剂量：无需调整用量。老年人剂量：老年患者可能有肾功能减退，需减量;可根据肾功能调整剂量。透析时剂量：血液透析或非卧床持续性腹膜透析者，口服一次0.15mg，一日1次;对拉米夫定耐药者，口服一次0.3mg，一日1次。血液透析者应予血液透析后给药。儿童常规剂量：口服给药：慢性乙型肝炎：16岁以上者，同成人用法用量。肾功能不全时剂量：根据肌酐清除率调整剂量，推荐的调整方案参见成人肾功能不全时剂量。肝功能不全时剂量：无需调整剂量。透析时剂量：血液透析或非卧床持续性腹膜透析患者，应根据肾功能调整剂量。