普瑞巴林
 更新时间:2024-03-29 16:56:27

基本解释

中文简介  

        通用名称: 普瑞巴林

  商品名称:乐瑞卡

  药理药效:普瑞巴林是一种新型γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂,能阻断电压依赖性钙通道,减少神经递质的释放,临床主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。

  普瑞巴林分子结构式别名: C1-1008 ,异丁加巴

  化学名称:(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸

  美国化学文摘登录号: [ 148553-50-8 ]

  分子式:C8H17NO2

  分子量:159.23

  物化性质: 白色结晶性粉末

  熔点 (oC):184 - 186

  用途:该药是在开发的癫痫治疗药中最有希望的一个药物,疗效更好和给药更方便。也可以用于治疗疼痛和焦虑。

英文简介

  Monograph Number: 7813

  Title: Pregabalin

  CAS Registry Number: 148553-50-8

  CAS Name: (3S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoic acid

  Additional Names: (S)-(+)-4-amino-3-(2-methylpropyl)butanoic acid; (S)-(+)-3-isobutyl-g-aminobutyric acid

  Manufacturers' Codes: CI-1008; PD-144723

  Molecular Formula: C8H17NO2

  Molecular Weight: 159.23.

  Percent Composition: C 60.34%, H 10.76%, N 8.80%, O 20.10%

  Literature References: GABA analog. Prepn of racemate: R. Andruszkiewicz, R. B. Silverman, Synthesis 1989, 953. Enantioselective synthesis: P. Yuen et al., Bioorg. Med. Chem. Lett. 4, 823 (1994). Manufacturing process: M. S. Hoekstra et al., Org. Process Res. Dev. 1, 26 (1997). HPLC determn in biological fluids: B. L. Windsor, L. L. Radulovic, J. Chromatog. B 674, 143 (1995). Anticonvulsive activity: C. P. Taylor et al., Epilepsy Res. 14, 11 (1993). Activity in models of neuropathic pain: M. J. Field et al., Pain 80, 391 (1999).

  Properties: White crystalline solid, mp 186-188? [a]D23 +10.52?(c = 1.06 in water).

  Melting point: mp 186-188°

  Optical Rotation: [a]D23 +10.52?(c = 1.06 in water)

  Therap-Cat: Anticonvulsant.

  生产方法

  3-氰基-5-甲基己-3-烯酸乙酯和氢氧化锂一水合物溶于四氢呋喃和水中,在室温剧烈搅拌4h。用3mol/L盐酸酸化至pH为2,用乙酸乙酯提取。提取液合并,干燥,减压浓缩。剩余物溶于乙酸乙酯,加入叔丁胺的乙酸乙酯溶液。过滤收集沉淀,干燥,得3-氰基-5-甲基己-3-烯酸叔丁铵盐。该铵盐和[(R,R)MeDUPHOS]Rh(COD)BF4溶于甲醇,在27~33℃和0.35MPa的氢压下搅拌过夜。加到氢氧化钾水溶液中,减压浓缩。加入镍A-7000催化剂,在0.35MPa的氢压下搅拌过夜。过滤,滤饼用甲醇洗,滤液和洗涤合并,减压蒸出甲醇,加入异丙醇。加热至65℃,加入冰乙酸,加热至73℃。急冷至50℃,再缓慢冷至室温。冷至0~5℃,保持3.5h。过滤,滤饼用异丙醇洗,干燥,得异丁加巴(148553-50-8)。

  国内尚科生物首家通过生物催化的方法成功生产出吨级的普瑞巴林。[1]

  药理药效

  该药是一种新型γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂,能阻断电压依赖性钙通道,减少神经递质的释放,临床主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。

  风险

  加拿大警告普瑞巴林的自杀观念和自杀企图。引自《药物警戒快讯2010年第13期》(国家食品药品监督管理局网站) 

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