基本解释

　　舍曲林和盐酸舍曲林片是同义词，已合并

        盐酸舍曲林片属片剂。本品可选择性抑制中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取，从而使突触间隙中5-羟色胺浓度增高，发挥抗抑郁作用。亦可用于治疗强迫症。

　　基本信息

　　【药名】盐酸舍曲林片

　　【外文名】Sertraline Hydrochloride tablets

　　【商品名】佐洛复(Zoloft)

　　【适应症】

　　适用于治疗抑郁症和强迫症，包括伴随焦虑，有或无躁狂史的抑郁症、抑郁性疾病的相关症状。

　　【用量用法】

　　治疗抑郁症：一日1次，50mg/次，治疗剂量范围为一日50mg～100mg。

　　治疗强迫症：开始剂量为一日一次，50mg/次，逐渐增加至一日100mg～200mg，分次口服。

　　【剂型】片剂

　　【规格】50mg/片，100mg/片。

　　特点

　　舍曲林由辉瑞公司研制的最新的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，是美国处方量最大的抗抑郁品牌药。2000年舍曲林的销售额为21.40亿美元，2001年为23.66 亿美元，2002年达27.42亿美元，进入全球十强榜。1996年进入中国市场，2001年国内市场的销售额为2893万元，占据抗抑郁药市场的6%，2002年仅国内医院的用药金额即达3585万元。

　　舍曲林能有效地减轻病人的抑郁症状，包括烦躁情绪，并能减轻持续性的疲劳症状以及焦虑状态，在治疗抑郁症和焦虑障碍方面，疗效显著，安全性好，耐受性强，是当前治疗抑郁、焦虑障碍时首选药物之一。与国内目前治疗强迫症的药物氯丙咪嗪相比，舍曲林能克服其抑制神经递质回收的专一性较差、副反应多，剂量大，耐受性差等缺点，是这一领域的换代新产品。此外，舍曲林还是第一个获准用于治疗儿童青少年情感障碍的SSRI。

　　药理作用

　　舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂，能导致动物体内5-羟色胺效应增强。舍曲林对神经元中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。在临床剂量下，舍曲林阻断人类血小板对5——羟色胺的摄取。在动物体内，舍曲林没中枢兴奋作用，因而不影响各种精神运动的操作。由于它选择地抑制5-羟色胺的再摄取，因此它并不增强儿茶酚类神经介质的活性。舍曲林与毒蕈碱受体、5-羟色胺能受体、多巴胺受体、肾上腺素能受体、组织胺受体、GABA受体以及苯二氮卓类受体没有亲和性。动物长期给予舍曲林后可使脑内去甲肾上腺素受体下调，这与临床其他抗郁郁药物作用相一致。

　　与三环类抗郁郁药物不同，舍曲林在治疗郁郁症和强迫症的临床对照研究中并不引起体重增加，某些病人可能出现体重减轻。

　　药代动力学

　　男性每日口服盐酸舍曲林一次50-200mg，舍曲林表现出用药剂量成正比的要带动力学特性，连续用药14天，服药4.5-8.4小时人体用药浓度达峰值。青少年和老年人的要带动力学参数与18-65岁之间成人无明显差异。舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致，每天给药一次，一星期后达稳定态浓度，在这个过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明，舍曲林有较大的分布容积。

　　舍曲林要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林，约为舍曲林的1/20，没有证据表明其在抗郁郁模型体内有药理活性，它的半衰期是62-104小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量(<0.2%)舍曲林以原型从尿中排出。

　　食物对舍曲林的生物利用度无明显影响。

　　相互作用

　　1.本品与单胺氧化酶抑制剂合用，可出现严重反应，在停用单胺氧化酶抑制剂14天内，不能服用本药;停用本品后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。

　　2.本品与色氨酸或芬氟拉明合用时，可使中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取增加，出现药效学相互作用。

　　3.在舍曲林治疗期间不宜饮酒。

　　4.本品与西咪替丁合用，可降低舍曲林的清除。

　　5.本品与华法令合用，可延长凝血酶原时间。

　　6.本品与锂盐合用时，可能存在药效学相互作用，应慎用。

　　注意事项

　　(1)副作用少，偶见恶心、呕吐、口干、射精困难、消化不良等。

　　(2)对本品高度敏感者、严重肝功不良者禁用。肾功不良、孕妇、哺乳期妇女不宜使用。有癫痫病史者慎用。

　　(3)服用本品者不应驾驶车辆或操作机器。

　　(4)不宜与MAOI合用

　　不同声音

　　一般认为神经症病因是由于大脑神经递质在神经突触间的浓度相对或绝对不足，导致整体精神活动和心理功能的全面性低下状态。盐酸舍曲林等抗抑郁药物就是通过抑制中枢神经对5-羟色胺的再吸收，用于治疗抑郁症和其伴随之焦虑，治疗强迫症及暴食症。但目前随着科学研究的深入，对抑郁症生理病因机制和抗抑郁药的疗效出现了不同的声音。2007年，国际权威科学杂志《自然》发表了中科院上海生科院神经科学研究所客座研究员、美国杜克大学教授冯国平的研究成果，首度揭示了强迫、焦虑和压抑的生理机制，指出“皮质-纹状体-丘脑-皮质回路”出现信息传导不畅是神经症的病理原因，在清华大学出版社《心灵杀毒2.0——弗洛伊德的拼图》中进一步验证了神经回路学说，指出抑郁症是心灵呼吸的哮喘症，发明了以此原理开发的思维自助方法，为神经症患者摆脱药物依赖不再复发提供了参考。