舒必利
 更新时间:2024-04-20 06:24:12

基本解释

  

  舒必利是一种非典型抗精神病药物,是主要用于治疗精神病与精神分裂症和抑郁症相关疾病的苯甲酰胺类药物(商品名:Meresa, Bosnyl, Dogmatil, Dolmatil, Eglonyl)。舒必利更常用于欧洲和日本。在美国和加拿大,到目前为止它已不被批准。此药有和相关的抗精神病药物阿米舒必利(amisulpride)的强大化学作用和临床相似之处。

  舒必利的止吐作用,中枢性止吐药,有很强的止吐作用。口服比氯丙嗪强166倍,皮下注射时强142倍;比甲氧氯普胺强5倍;抗精神病作用:抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强,并有一定的抗抑郁作用,无催眠作用。用于治疗呕吐、精神分裂症及慢性退缩和幻觉妄想病、官能性抑郁和疑病状态、酒精中毒性精神病、智力发育不全伴有人格障碍、胃及十二指肠溃疡、眩晕、偏头痛等。

  拼音名:Shubili

  英文名:Sulpiride

  又名:止吐灵

  书页号:2000年版二部-940 C15H23N3O4S 341.42

  本品为N-[甲基-(1-乙基 2- 吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺。

  按干燥品计算,含C15H23N3O4S不得少于98.0%。

  【含量测定】 取本品约0.25g ,精密称定,加冰醋酸20ml,使溶解,加结晶紫指

  示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定结果用空白试验校

  正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于34.14mg的C15H23N3O4S。

  【类别】 止吐药,抑郁心理疾病

  【药理作用】本品其左旋体具有抗精神病作用,对多巴胺D2受体有选择性阻断作用,且对多巴胺能神经元的作用与腺苷酸环化酶的功能无关(其抗精神病的独特之处),用于精神分裂症及焦虑性神经官能症;也可用于止吐,为中枢性止吐药,止吐作用强大。口服止吐为氯丙嗪的166倍,皮下注射比氯丙嗪强142倍。

  性状

  本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦。

  本品在乙醇或丙酮中微溶,在氯仿中极微溶解,在水中几乎不溶;在氢氧化钠溶液

  中极易溶解。

  熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为177 ~180 ℃。

  鉴别

  (1) 取本品约0.5g,加氢氧化钠溶液(3→10)3ml,加热,产生的气体能

  使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。

  (2) 取本品约0.1g,加0.1mol/L硫酸溶液溶解并稀释至100ml,吸取5ml ,加水稀

  释成50ml,摇匀,照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在291nm±2nm的波长处有最大吸收。

  (3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集510 图)一致。

  检查

  碱度 取本品的饱和水溶液,依法检查(附录Ⅵ H),pH值应为8.0 ~

  10.0。

  有关物质 取本品,加甲醇制成每1ml 中含5.0mg 的溶液,作为供试品溶液;精密

  量取适量,加甲醇稀释成每1ml 中含25μg 的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(附

  录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各20μl,分别点于同一硅胶GF<[254]>薄层板上,以

  正丁醇-水-冰醋酸(4:2:1)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试

  品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深;再以碘蒸气显色,供试品

  溶液如显杂质斑点,不得深于对照溶液所显主斑点的颜色。

  干燥失重 取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。

  炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

  重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H第二法),含重金属不

  得过百万分之十。适应症

  用量用法

  1.治疗呕吐:口服,每日600~1200mg。

  2.治疗精神病:开始每日口服300~600mg,1周内增至600~1200mg。肌注或静滴,每日400~600mg。一般以口服为主,对拒药者或治疗开始1~2周内可用注射给药,以后改为口服。除精神分裂症外,其他疾病可减量1/2~1/3。维持量每日200~400mg。

  注意事项

  1.增量过快时,可有一过性心电图改变、血压升高或降低、胸闷、脉频等,应引起注意。

  2.有时可见轻度的锥体外系不良反应,应减少剂量或合用抗震颤麻痹药。

  3.尚可有月经异常、泌乳、射精不能、体重增加、失眠、焦躁、不安、兴奋、困倦、口渴、头痛、发热、出汗、排尿困难、运动失调、胃肠道反应等不良反应。

  4.如出现皮疹、瘙痒等过敏反应,应停药。

  5.本品对孕妇、新生儿的安全性尚未肯定,应慎用。

  6.用药期间不可从事伴有机械运转的危险性操作。

  7.幼儿禁用,心血管疾患、低血压者慎用。

  【副 作 用】

  睡眠障碍、兴奋、躁动、嗜睡、乏力、口渴、头痛、发热、发汗,服大剂量或增量过快可有锥体外系症状、恶心、食欲减退、 GOT升高、心律失常等。

  【贮藏】 遮光,密封保存。

  【制剂】 (1)舒必利片(2)舒必利注射液 

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